Rad nije dostupan
diplomski rad
Utjecaj odabranih rutenijevih spojeva na aktivnost glutation S-transferaze i enzima iz skupine kolinesteraza

Monika Uzelac (2016)
Sveučilište u Rijeci
Odjel za biotehnologiju
Podaci o radu
NaslovUtjecaj odabranih rutenijevih spojeva na aktivnost glutation S-transferaze i enzima iz skupine kolinesteraza
AutorMonika Uzelac
Voditelj/MentorKristina Sepčić (mentor)
Iztok Turel (mentor)
Sažetak rada
Acetilkolinesteraza (AChE) i butirilkolinesteraza (BChE) su enzimi iz skupine kolinesteraza čija inhibicija može imati pozitivne učinke u liječenju Alzheimerove bolesti. Inhibicijom AChE i BChE povećava se koncentracija neurotransmitera acetilkolina u sinaptičkim pukotinama što dovodi do poboljšanja kognitivnih funkcija pacijenata. Stoga ne začuđuje činjenica da su oba enzima terapeutski zanimljive mete za ublažavanje simptoma Alzheimerove bolesti. Glutation S-transferaza (GST) je enzim čija je ekspresija povećana u stanicama raka, te inhibitori GST predstavljaju potencijalna protutomorska sredstva. U zadnje vrijeme, rutenijevi spojevi se dosta istražuju radi obećavajuće antitumorske i antimetastatske sposobnosti. Rutenijevi su kompleksi u prijašnjim istraživanjima pokazali anti-AChE aktivnost i anti-GST aktivnost te moguću terapijsku primjenu u liječenju Alzheimerove bolesti i raka, pri čemu mogu djelovati kao višeciljni lijekovi. Stoga smo u okviru diplome testirali niz novo sintetiziranih rutenijevih spojeva i njihovih prekurzora na inhibiciju gore spomenutih enzima. Rezultati našeg istraživanja pokazali su da rutenijevi spojevi imaju dobru inhibitornu aktivnost na spomenute enzime, štoviše, neki od njih djeluju inhibitorno na sva 3 enzima što ih čini potencijalnim višeciljnim lijekovima. Dobru anti-AChE aktivnost je pokazalo čak 15 spojeva, anti-BChE aktivnost je imalo 14 spojeva, te anti-GST aktivnost su imala 4 spoja. Vrijedi spomenuti spoj JKZU13-08 koji je djelovao inhibitorno na sva 3 enzima. S ovim istraživanjem se otvorila mogućnost za daljnja ispitivanja rutenijevih spojeva kao mogućih lijekova.
Ključne riječirutenijevi spojevi acetilkolinesteraza butirilkolinesteraza glutation S-transferaza Alzheimerova bolest enzimski inhibitori.
Naslov na drugom jeziku (engleski)Effect of chosen ruthenium compounds on glutathione S-transferase and cholinesterase enzymes activity
Povjerenstvo za obranuKristina Sepčić (predsjednik povjerenstva)
Iztok Turel (član povjerenstva)
Sandra Kraljević Pavelić (član povjerenstva)
Nataša Poklar Ulrih (član povjerenstva)
Ustanova koja je dodijelila akademski/stručni stupanjSveučilište u Rijeci
Ustrojstvena jedinica niže razineOdjel za biotehnologiju
MjestoRijeka
Država obraneHrvatska
Znanstveno područje, polje, granaBIOTEHNIČKE ZNANOSTI
Biotehnologija
Vrsta studijasveučilišni
Stupanjdiplomski
Naziv studijskog programaIstraživanje i razvoj lijekova
Akademski / stručni nazivmagistar/magistra istraživanja i razvoja lijekova
Kratica akademskog / stručnog nazivamag. pharm. inv.
Vrsta radadiplomski rad
Jezik hrvatski
Datum obrane2016-09-22
Sažetak rada na drugom jeziku (engleski)
Acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) are enzymes from the group of cholinesterases whose inhibition may have beneficial effects in the treatment of Alzheimer's disease. Inhibition of AChE and BChE increases the concentration of the neurotransmitter acetylcholine in the synaptic cleft which leads to the improvement of cognitive functions in patients. It is therefore not surprising that both enzymes are therapeutically interesting targets for alleviating the symptoms of Alzheimer’s disease. Glutathione S-transferase (GST) is an enzyme whose expression is increased in cancer cells, and inhibitors of GST represent potential antitumor agents. In the last years, ruthenium compounds have been investigated for their promising antitumor and antimetastatic capabilities. In previous studies, ruthenium complexes have shown good anti-AChE activity and anti-GST activity and possible therapeutic applications in the treatment of Alzheimer’s disease and cancer, where they can act as multitarget drugs. Therefore, we have tested 32 newly synthesized ruthenium complexes and their precursors for inhibition of the above mentioned enzymes. Results of this study have shown that ruthenium complexes have good inhibitory activity on enzymes, moreover some of the complexes have inhibited all of the three tested enzymes, which makes them potential multitarget drugs. Good anti-AChE activity is shown in 15 complexes, anti-BChE activity in 14 complexes, and anti-GST activity in 4 of the complexes. Complex worth mentioning is JKZU13-08 which exhibited strong inhibitory activity on all of the three tested enzymes. This study has opened the possibility for further testing of ruthenium complexes as potential drugs.
Ključne riječi na drugom jeziku (engleski)ruthenium complexes acetylcholinesterase butyrylcholinesterase glutathione S-transferase Alzheimer's disease enzyme inhibitors.
Vrsta resursatekst
Prava pristupaRad nije dostupan
URN:NBNhttps://urn.nsk.hr/urn:nbn:hr:193:404888
PohranioLea Lazzarich