Rad nije dostupan
diplomski rad
Antikolinesterazna aktivnost sintetskih derivata baretina

Marija Cergolj (2016)
Sveučilište u Rijeci
Odjel za biotehnologiju
Podaci o radu
NaslovAntikolinesterazna aktivnost sintetskih derivata baretina
AutorMarija Cergolj
Voditelj/MentorKristina Sepčić (mentor)
Sažetak rada
Budući da su sesilni morski organizmi, osobito morske spužve, bogat izvor mikroorganizama i bioaktivnih prirodnih spojeva, oni predstavljaju temelj za razvoj potencijalnih lijekova. Inhibitori enzima acetilkolinesteraze, koji imaju širu primjenu u medicini, upravo su jedni od tih lijekova. S obzirom na to da nijedan inhibitor acetilkolinesteraze iz morskog svijeta nije komercijalni proizvod, prikupljanje i analiza morskih organizama vrijedan je pokušaj da se istraže novi prirodni spojevi te njihova potencijalna upotreba u liječenju. Iz farmakološki zanimljivih morskih prirodnih spojeva izoliranih iz spužve Geodia barretti koji su prethodno pokazali sposobnost inhibicije acetilkolinesteraze stvoren je set semisintetskih analoga (spojevi MBC) kako bi se istražilo njihovo farmakološko djelovanje. U istu je svrhu stvoren i set spojeva Kine, analoga bromocionina izoliranog iz morske ascidije Ciona edwardsii. Testirani analozi pokazali su antiacetilkolinesteraznu aktivnost. Analizom Dixonovih dijagrama utvrdilo se da je riječ o reverzibilnim kompetetivnim inhibitorima. Nijedan od analoga nije pokazao inhibitornu snagu kakvu imaju prirodni spojevi baretin i 8,9-dihidrobaretin. Najaktivniji analozi MBC-197 te Kine22 dalje su se testirali na živčano-mišićnom preparatu. Pokazalo se da nijedan od njih u testiranim koncentracijama ne utječe na neuromuskularni spoj ni na membranske potencijale.
Ključne riječiacetilkolinesteraza Geodia barretti inhibitori acetilkolinesteraze sekundarni metaboliti Alzheimerova bolest
Naslov na drugom jeziku (engleski)Anticholinesterase activity of the synthetic derivatives of barettin
Povjerenstvo za obranuSandra Kraljević Pavelić (predsjednik povjerenstva)
Robert Frangež (član povjerenstva)
Kristina Sepčić (član povjerenstva)
Monika Cecilija Žužek (član povjerenstva)
Ustanova koja je dodijelila akademski/stručni stupanjSveučilište u Rijeci
Ustrojstvena jedinica niže razineOdjel za biotehnologiju
MjestoRijeka
Država obraneHrvatska
Znanstveno područje, polje, granaBIOTEHNIČKE ZNANOSTI
Biotehnologija
Vrsta studijasveučilišni
Stupanjdiplomski
Naziv studijskog programaIstraživanje i razvoj lijekova
Akademski / stručni nazivmagistar/magistra istraživanja i razvoja lijekova
Kratica akademskog / stručnog nazivamag. pharm. inv.
Vrsta radadiplomski rad
Jezik hrvatski
Datum obrane2016-05-18
Sažetak rada na drugom jeziku (engleski)
Sessile marine organisms, especially marine sponges, represent an important basis for potential development of certain drugs since they are rich in microorganisms and bioactive natural products. Such an example are inhibitors of acetylcholinesterase, which are already widely used for medical purposes. None of the acetylcholinesterase inhibitors from the marine realm are yet commercial products, therefore collecting and analysing marine organisms represent a valuable effort to further discover new natural products and their potential medical use. In order to investigate their pharmacological effects, a set of semisynthetic analogs (MBC) was designed out of the marine natural products isolated from the sponge Geodia barretti. These natural compounds had previously shown inhibitory activity towards acetylcholinesterase. Another set of analogs (Kine) was designed out of bromocyonine isolated from the Mediterranean ascidian Ciona edwardsii. Tested analogs have shown acetylcholinesterase-inhibitory activity. Analyses of Dixon plots have revealed these compounds as reversible competitive inhibitors. None of the semisynthetic compounds were as active as isolated compounds barettin and 8,9-dihydrobarettin. The most active analogs MBC-197 and Kine22 underwent further testing on neuromuscular preparation. In tested concentrations, none of them exerted an action on neuromuscular transmission nor affected membrane potentials.
Ključne riječi na drugom jeziku (engleski)acetylcholinesterase Geodia barretti acetylcholineesterase inhibitors secondary metabolites Alzheimer’s disease
Vrsta resursatekst
Prava pristupaRad nije dostupan
URN:NBNhttps://urn.nsk.hr/urn:nbn:hr:193:300619
PohranioIvana Dorotić